Лекарства, сочетающие антибиотик амоксициллин и ингибитор лактамаз клавуланат, были впервые введены в клиническую практику в 1981 году в Великобритании и в 1984 году в США. Подобная комбинация веществ получила название «защищенный антибиотик» и, как это ни странно, оказалась настолько успешной, что используется до сих пор.
В чем разница?
Данные препараты применяются только по назначению врача
Препарат Аугментин содержит два действующих вещества:
- антибиотик амоксициллин,
- ингибитор бета-лактамаз — калиевую соль клавулановой кислоты.
Он выпускается в виде таблеток с различной дозировкой амоксициллина (0,25; 0,5 (инструкция) и 0,875 г) и фиксированной концентрацией клавуланата — 0,125 г. Существует также форма выпуска с большой дозировкой активных веществ (1+0,062 г) и их модифицированным высвобождением при растворении в организме — Аугментин СР.
Также доступен в виде порошка для приготовления раствора для перорального приема, в котором дозировки антибиотика и клавуланата составляют — 0,125+0,031; 0,2+0,028; 0,4+0,057 и 0,6+0,042 г.
Амоксиклав — аналог Аугментина, поскольку содержит те же действующие компоненты. Его производят в виде:
- таблеток в оболочке по 0,25+0,125 г; 0,5+0,125 г и 0,875+0,125 г (амоксициллин+клавуланат); 1+0,2 г — «Амоксиклав 2x» (инструкция)
- порошка для приготовления раствора для приема внутрь с концентрацией 0,125+0,031 г; 0,4+0,057 г и 0,25+0,062 г на 5 мл,
- раствора для в/в введения с концентрацией 0,5+0,1 и 1,0+0,2 г,
- диспергируемых таблеток по 0,5+0,125 г и 0,875+0,125 г.
Разница между препаратами найдется, если сравнить фармплощадки, на которых они производятся. Аугментин выпускает британская фирма GlaxoSmithKline, а Амоксиклав — продукт, произведенный фирмой SANDOZ GmbH (Австрия).
Как действуют?
Учитывая, что по составу Аугментин и Амоксиклав — одно и то же, то и механизм действия у этих препаратов одинаков.
Амоксициллин — кислотоустойчивый полусинтетический антибиотик, относящийся к классу пенициллинов (бета-лактамных антибиотиков). Его бактерицидное действие заключается в угнетении биосинтеза пептидогликана — специального вещества клеточной стенки бактерии, без которого невозможно протекание многих жизненно важных процессов, а особенно бактериальное размножение.
Известно, что амоксициллин более действенен против грамположительных, чем грамотрицательных микроорганизмов. По сравнению с предыдущими поколениями антибиотиков (пенициллинами и ампициллином) он обладает:
- прекрасной биодоступностью (до 90% препарата усваивается в организме),
- быстротой действия (через 1 час его концентрация в плазме крови максимальна),
- стабильностью при пероральном приеме (не инактивируется под действием желудочного сока в отличие от пенициллина),
- высокой активностью по отношению к бактериям (в 3 раза выше, чем у его предшественника ампициллина).
Амоксициллин активен в отношении следующих бактериальных видов:
- грамположительных Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus, не вырабатывающих бета-лактамазы,
- грамотрицательных Escherichia coli, Haemophilus influenza, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae,
- хеликобактерий (Helicobacter pylori) в составе комбинированной терапии.
Однако эффективность огромного арсенала антибактериальных лекарственных средств снижается за счет способности бактерий приобретать устойчивость к антибиотику. Резистентность к антибиотикам может развиться, если после антибиотикотерапии часть бактерий выжили за счет удачных мутаций, позволивших им пережить лекарственную атаку. При воспроизводстве бактериями себе подобных такая мутация закрепляется и служит началом лекарственной устойчивости штамма против класса антибиотиков, использованного для лечения.
Для чего нужна клавулановая кислота в этих антибиотиках?
В случае применения антибиотика амоксициллина существует бактериальная микрофлора, резистентная к его действию. Эффект амоксициллина не распространяется на бактерии, синтезирующие комплекс ферментов под названием бета-лактамазы. С помощью этих ферментов бактерии прямо разрушают антибиотик.
Для преодоления такого препятствия в состав препарата вводят ингибиторы бета-лактамаз, к которым относятся сульбактам, тазобактам, клавулановая кислота. Что касается отличия в терапевтической эффективности по сравнению с одиночным амоксициллином будут диктоваться тем, что в них введена в качестве ингибитора клавулановая кислота.
В комбинации с этим ингибитором спектр чувствительности к антибиотику расширяется. Защищенный клавулановой кислотой амоксициллин поражает:
- ампициллин-устойчивые штаммы золотистого стафилококка,
- кишечную палочку,
- эпидермальный и пиогенный стрептококк,
- виды Enterobacter, Moraxella, Klebsiella, Corynebacterium, Pasteurella, Bacteroides, Proteus и еще множество бактериальных штаммов, вызывающих заболевания среднего уха, носа, миндалин, горла, гортани и глотки, бронхов и легких, мочевыводящих путей, кожи.
При этом, по терапевтической эффективности комбинация амоксициллин+клавуланат может посоревноваться с такими общепризнанными антибиотиками, поражающими грамотрицательные бактерии, как производные фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин).
Например, в одном из клинических исследований было показано, что после двухнедельной терапии цистита микробная обсемененность у женщин, принимавших Амоксиклав, была на 20% ниже, чем у пациенток, пролеченных ципрофлоксацином.
Исходя из анализа применения амоксициллина в виде самостоятельного препарата или в комплексе с клавуланатом, специалисты сделали вывод о хорошей переносимости данной группы антибиотиков. Однако было установлено, что клавулановая кислота может привести к повышенному риску заболеваний печени. Поэтому не назначайте антибиотики себе сами, позвольте решить врачу что лучше при вашем заболевании.
Можно ли заменить Амоксиклав Аугментином?
Поскольку препараты аналогичны, то это возможно. Однако будьте внимательны с дозировкой, подберите такую форму препарата, в которой будет столько же амоксициллина и клавуланата, и не забудьте поставить в известность лечащего врача о замене.
Разница в стоимости препаратов
Для этого попробуем рассчитать среднестатистический курс лечения для взрослого. Продолжительность курса лечения устанавливает врач, в среднем согласно инструкции она составляет 7-10 дней. Кратность приема в сутки, а соотвестсвенно и необходимое количесвто упаковок препаратов для покупки будет зависеть от содержания амоксициллина в одной таблетке и тяжести инфекции.
Сравнив цены, можно убедиться, что стоимость курсов этих антибиотиков различается незначительно. Упаковка Аугментина, содержащая нужное количество таблеток в эквивалентных дозировках обойдется приблизительно на 15% дороже Амоксиклава.