Проблема антибиотикорезистентности в современной медицине

Открытие антибиотиков спровоцировало настоящую революцию в терапии инфекционных заболеваний. Терапевтическое действие антимикробных средств основано на подавлении метаболизма патогенных агентов. К сожалению, впоследствии длительного применения антибиотиков стали замечать, что микроорганизмы способны развивать устойчивость к фармакологическим препаратам антимикробного действия.

таблетки

Подобное свойство микробов можно приравнять к техногенной катастрофе, поскольку увеличивается риск следующего:

  • активация забытых инфекций (например, холеры или малярии);
  • увеличение смертности от таких заболеваний как пневмония, менингит или перитонит;
  • большое количество осложнений после трансплантации или других операций вследствие активации патогенной флоры;
  • нулевая защита против оружия биологического типа.

Причиной всего этого как раз становится широкое применение антибиотиков, которые часто назначаются без видимых на то показаний. Кроме этого, люди часто проводят самолечение, при котором принимают различные препараты, не задумываясь о последствиях. Это ведет к серьезной проблеме - микроорганизмы становятся нечувствительными ко многим противомикробным средствам.

Почему снижается эффективность некоторых групп антибактериальных средств?

Нечувствительность микробов к антибиотикам бывает двух видов:

  • естественная — обусловлена определенными особенностями в строении микроорганизмов, когда у них нет субстрата-мишени для действия антибактериального препарата или когда их клеточные мембраны характеризуются низкой проницаемостью. Кроме этого, микробы синтезируют специфические ферменты, которые инактивируют антибиотик;
  • приобретенная антимикробная устойчивость, когда отдельные штаммы микроорганизмов приобретают специфические приспособительные свойства и становятся нечувствительными ко многим препаратам.

Надо отметить, что устойчивость к антибиотикам может определяться изменениями генного уровня. Чем чаще применяют антибиотик, тем больше вероятность того, что у микробов будет формироваться своеобразный «иммунитет» к ним. Чаще всего подобные процессы наблюдают при приеме пенициллинов и цефалоспоринов, а также эритромицина или линкомицина. Именно поэтому проблема антибиотикорезистентности больше всего касается именно данных групп препаратов.

Возникновение устойчивости к антибактериальным препаратам часто обусловлено их ферментативной инактивацией (практически в 80% случаев), особенно это касается микроорганизмов-продуцентов бета-лактамазы. Они разрушают пептидную связь антибиотиков, что ведет к их практически нулевой эффективности. Кроме этого, довольно часто наблюдается изменение мишени-субстрата и выброс препарата из бактериальной клетки.

Как бороться с антибиотикорезистентностью?

Для этого существует два направления:

  1. поиск препаратов, которые были бы устойчивыми к бета-лактамазе;
  2. синтез соединений, которые подавляли бы действие данного фермента.

Последний метод борьбы с устойчивостью к антибиотикам указывает на целесообразность применения клавулановой кислоты, которая характеризуется высоким сходством с бета-лактамазой, поскольку образует с ней пассивные комплексы. Современными препаратами, которые содержат в своем составе эту кислоту и антибактериальное вещество, является Амоксиклав или Аугментин, Амовикомб или Панклав.

Амоксиклав
500 + 125 мг (15 шт)
Аугментин
825 + 125 мг (14 шт)

Широко распространенный способ повышения эффективности пенициллинов — комбинирование клавулановой кислоты и амоксициллина. Препараты с подобными составляющими проявляют широкое антимикробное влияние, характеризуются высокой биодоступностью даже при пероральном применении. Кроме этого, они могут применяться независимо от еды, хорошо переносятся пациентами различных возрастных групп и характеризируются низкой токсичностью.