Аркоксиа или Целебрекс?

В современной медицинской практике для купирования боли и воспаления широкое распространение получили новые селективные НПВС. Фармкомпании разрабатывают и выпускают на рынок новые препараты этого класса с улучшенным профилем безопасности, обычному человеку не всегда легко сориентироваться в них, особенно когда врач назначает один препарат, а в аптеке предлагают другой (взамен отсутствующему или в другом ценовом сегменте). К подобыным можно отнести коксибы Целебрекс и Аркоксиа, сравнением которых займемся в данном обхоре.

Аркоксиа и Целебрекс

Эти НПВП применяются только по назначению врача

Оба конкурента участвовали в большом количестве научно-исследовательских работ, где оценивалась их безопасность, эффективность, частота появления побочных реакций. Они успешно применяются как при лечении острой боли, так и хронического болевого синдрома. Особенно эффективны при лечении артропатической боли (боль, возникающая при заболеваниях суставов). Препараты относятся к одной группе — высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 из класса НПВС.

Аркоксиа — это препарат, выпускаемый компанией MSD в Нидерландах, применяется в 60 странах, в том числе и в России. Действующее вещество — эторикоксиб из группы коксибов, синтезирован позже всех и обладает самой высокой степенью избирательности к ферменту ЦОГ-2.

Механизм действия эторикоксиба связан с подавлением фермента ЦОГ-2 в организме, что приводит к нарушению синтеза из арахидоновой кислоты медиаторов воспаления — простагландинов. Простагландины — это активные вещества, которые вызывают и поддерживают очаг воспаления (повышают проницаемость стенок сосудов, привлекают другие медиаторы воспаления), участвуют в активации болевых рецепторов, повышают чувствительность центра терморегуляции, приводя к повышению температуры тела. Через нарушение синтеза простагландинов проявляется анальгезирующий, противовоспалительный и жаропонижающий эффекты НПВС.

Следует заметить, что есть еще один фермент — ЦОГ-1, который участвует в синтезе другой группы простагландинов (обеспечивают защитную функцию слизистой ЖКТ, уменьшают тромбообразование). Развитие побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ-гастропатии) связано с ингибированием ЦОГ-1, поэтому в терапевтической дозе Аркоксиа практически не вызывает побочные реакции (воздействует на ЦОГ-1 отсутствует), в отличие от неселективных классов НПВС (диклофенак, кеторолак и др.).

При приеме внутрь максимальная концентрация в крови нарастает в течение часа, поэтому противоболевой эффект наступает быстро. Прием пищи не влияет на всасывание эторикоксиба. Биодоступность данного препарата составляет 100%. В крови связывается с белками на 92%, проникает через плацентарный барьер (противопоказан беременным) и гематоэнцефалический. Распадается на неактивные метаболиты при участии печеночных ферментов и выводится из организма почками.

Целебрекс производится в Германии компанией Pfizer Manufacturing. Зарегистрирован в 120 странах, в том числе в США и России. Показал высокую эффективность при лечении артритов. Так же, как и оппонент относится к высокоселективным ингибиторам ЦОГ-2, поэтому механизм действия его идентичный. Отличие заключается в действующем веществе — это целекоксиб.

Целекоксиб из ЖКТ всасывается медленнее, достигает максимальной концентрации в крови через 3 часа, всасывание лекарственного средства замедляется при приеме пищи. Биодоступность его ниже – 75%, но связь с белками крови у него лучше (97%). Метаболизируется до неактивных веществ и выводится в основном почками. Противоболевой эффект наступает позже, но длиться чуть дольше.

Период полувыведения у Целебрекса или Аркоксиа составляет 12 часов, что лучше по сравнению с большинством оппонентов, т.к. позволяет принимать их однократно в сутки. Вероятность развития ЖКТ-гастропатий (побочные действия со стороны желудка и кишечника) у них также считается относительно низкой, но она существенно повышается, если реализуются два риск-фактора:

  • Длительный прием препаратов данной группы.
  • Отягощенный анамнез (язвы ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, заболевания организма в стадии субкомпенсации и декомпенсации, высокая вероятность тромбозов).

Коксибы очень плохо растворяются в воде, поэтому у данных ЛС отсутствуют инъекционные формы выпуска.

  • Аркоксиа выпускается в форме таблеток по 30, 60, 90 и 120 мг.
  • Целебрекс выпускается в капсулах по 100 и 200 и 400 мг.

Если сравнить стоимость конкурентов, то цена за 7 таблеток первого в 2 раза выше, чем за 10 таблеток в упаковке второго. Несмотря на сходное химическое строение, идентичный механизм действия, прием препаратов у отдельных людей с одинаковым диагнозом или при разных заболеваниях вызывает разную «ответную реакцию», поэтому решение о назначении пациенту препарата должен принимать доктор, после его обследования и установления диагноза.